Амикацина сульфат

Сводная

Латинское название

   Amikacini sulfas

Фармакологическая Группа

   Аминогликозиды

Действующие вещества

   Амикацин (Amikacin)

Производители препарата

   Chongqing Daxin Pharmaceiticals (Китай)
   Jiangsu Wuzhong Pharmaceutical Group Co. Ltd. Suzhou №6 Pharmaceutical Factory (Китай)
   Zhejiang Jinhua Conba Bio-pharm Co. (Китай)
   Брынцалов-А (Россия)
   Северная звезда (Россия)
   Синтез АКО (Россия)

Диагнозы (МКБ-10)

   A41.9 - Септицемия неуточненная
   A49. - Бактериальная инфекция неуточненной локализации
   G00. - Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
   I33. - Острый и подострый эндокардит
   J18. - Пневмония без уточнения возбудителя
   J85. - Абсцесс легкого и средостения
   J86. - Пиоторакс
   K65. - Перитонит
   N10. - Острый тубулоинтерстициальный нефрит
   N11. - Хронический тубулоинтерстициальный нефрит
   N12. - Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
   N30. - Цистит
   N34. - Уретрит и уретральный синдром
   N39.0 - Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
   N49. - Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
   N61. - Воспалительные болезни молочной железы
   N73.9 - Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
   O85. - Послеродовой сепсис
   T30. - Термические и химические ожоги неуточненной локализации

Инструкция

Состав и форма выпуска препарата

      1 флакон с лиофилизированным порошком для приготовления раствора для инъекций для в/в и в/м введения содержит амикацина сульфата 250 или 500 мг; во флаконах по 10 мл; в картонной пачке 1 или 10 флаконов или в коробке 50 флаконов.

Характеристика препарата от производителя

      Порошок или пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен.

Фармакологическое действие препарата

      Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра.

Фармакокинетика препарата

      При в/м введении быстро всасывается, Cmax достигается через 1 ч. При в/в капельном введении концентрация в крови превышает наблюдаемую при в/м введении. Динамика снижения уровня в крови при в/в капельном введении сходна с таковой при в/м введении, терапевтические концентрации при в/м и в/в капельном введении сохраняются до 10–12 ч. Антибиотик обнаруживается в ткани легких, печени, миокарде, селезенке, костной ткани, плевральном и перитонеальном экссудатах, синовиальной жидкости, бронхиальном секрете, желчи. Избирательно накапливается в корковом слое почек. Проникает через ГЭБ и обнаруживается в ликворе. При воспалении менингеальных оболочек проникновение в спинномозговую жидкость увеличивается. Проникает через плаценту и обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Выводится в активной форме почками путем клубочковой фильтрации, создает высокую концентрацию в моче. У больных с нарушением функции почек повышается концентрация препарата в крови и значительно увеличивается время циркуляции в организме.

Фармакодинамика препарата

      Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus, включая пенициллино- и метициллин-устойчивые штаммы, Escherichia coli, Proteus spp., Providencia, микроорганизмов группы Serratia, Klebsiella, Enterobacter, Citrobacter, Salmonella, Shigella, Pseudomonas aeruginosa, в т.ч. гентамицино-, тобрамицино- и сизомициноустойчивые штаммы. Умеренно активен в отношении стрептококков, энтерококков, пневмококков. Неактивен в отношении неспорообразующих грамотрицательных анаэробов и простейших.

Показания препарата к применению

      Тяжелые инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит, инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); инфекции почек и мочевыводящих путей, особенно осложненные и часто рецидивирующие (пиелонефрит, уретрит, цистит); инфицированные ожоги и др.

Противопоказания, указанные производителем

      Гиперчувствительность, неврит слухового нерва, нарушения вестибулярного аппарата, азотемия (остаточный азот выше 150 мг%), миастения, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

      При беременности применяют только по жизненным показаниям.

Побочные действия при применении

      Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, ототоксическое действие (понижение слуха — снижение восприятия высоких тонов, расстройства вестибулярного аппарата — головокружение); очень редко — блокада нервно-мышечной проводимости.
Со стороны мочеполовой системы: нефротоксическое действие (повышение остаточного азота сыворотки крови, снижение клиренса креатинина, олигурия, протеинурия, цилиндрурия) — обычно обратимое.
Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка и др.
Прочие: флебит и перифлебит (при в/в введении).

Взаимодействие с препаратами

      Стрептомицин, канамицин, мономицин, гентамицин, тобрамицин, виомицин, полимиксин В, а также диуретики (фуросемид, этакриновая кислота) увеличивают риск ото-/нефротоксичности (нельзя назначать одновременно или последовательно). Фармацевтически несовместим с др. ЛС (нельзя вводить в одном шприце).

Способ применения и дозы препарата

      В/м или в/в (капельно). Взрослым и подросткам с нормальной функцией почек — 15 мг/кг/сут (по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7,5 мг/кг каждые 12 ч), детям начальная разовая доза — 10 мг/кг, в дальнейшем — по 7,5 мг/кг каждые 12 ч. Максимальная суточная доза — 1,5 г, общая курсовая доза — не более 15 г. При отсутствии эффекта в течение 5 дней переходят на лечение другими препаратами. Продолжительность лечения — 7–10 дней.
Больным с почечной недостаточностью необходимо уменьшение дозы или увеличение интервалов между введениями без изменения разовой дозы. Интервал рассчитывают по формуле: концентрация креатинина в сыворотке крови х 9. Первая доза больным с почечной недостаточностью составляет 7,5 мг/кг, для расчета последующих доз используют формулу: Cl креатинина (мл/мин) х первоначальная доза (мг)/Cl креатинина в норме (мл/мин).

Особые указания к применению

      У больных с повышенной чувствительностью к др. аминогликозидам возможно развитие перекрестной аллергической реакции на амикацин. При появлении аллергических реакций препарат отменяют и назначают димедрол, кальция хлорид и др. Для предупреждения осложнений рекомендуется применять препарат под контролем функции почек, слуха и вестибулярного аппарата (не реже 1 раза в неделю). Частота возникновения вестибулярных и слуховых расстройств повышается при почечной недостаточности. Вероятность развития ото- и нефротоксического действия повышается при длительном применении и высоких дозах. При первых признаках блокады нервно-мышечной проводимости необходимо прекратить введение препарата и немедленно ввести в/в раствор кальция хлорида или п/к раствор прозерина и атропина; при необходимости больного переводят на управляемое дыхание.

Особые указания к применению

      Перед применением препарата необходимо определить чувствительность микроорганизмов к антибиотику (используют диски, содержащие 30 мкг амикацина сульфата). При диаметре зон 17 мм и более — микроорганизм считается чувствительным, 15–16 мм — умеренно чувствительным, менее 14 мм — устойчивым. Во время лечения следует контролировать содержание антибиотика в плазме крови (концентрация не должна превышать 30 мкг/мл).
Для в/м введения используют раствор, приготовленный ex tempore из лиофилизированного порошка с добавлением к содержимому флакона (250 мг или 500 мг порошка) 2–3 мл воды для инъекций. Для в/в введения разбавляют в 200 мл 5% раствора глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.

Условия хранения препарата

      Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Срок годности препарата

      2 года