Верогалид ЕР 240 мг

Сводная

Латинское название

   Verogalid ER 240 mg

Фармакологическая Группа

   Блокаторы кальциевых каналов

Действующие вещества

   Верапамил (Verapamil)

Производители препарата

   IVAX Laboratories Ltd. (США)

Диагнозы (МКБ-10)

   I10. - Эссенциальная [первичная] гипертензия
   I15. - Вторичная гипертензия
   I20. - Стенокардия [грудная жаба]
   I25. - Хроническая ишемическая болезнь сердца
   I47.1 - Наджелудочковая тахикардия
   I48. - Фибрилляция и трепетание предсердий

Инструкция

Состав и форма выпуска препарата

      Таблетки, покрытые оболочкой, замедленного высвобождения 1 табл.
верапамила гидрохлорид 240 мг
вспомогательные вещества: натрия альгинат; МКЦ; повидон; магния стеарат; clarum opadry YS-1-7006; flavum opadry YS-5-12577
в контейнере полимерном 30 или 100 шт.; в пачке картонной 1 контейнер или в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер.

Описание лекарственной формы от производителя

      Таблетки, покрытые оболочкой, с замедленным высвобождением, цвета слоновой кости, овальной формы с разделительной риской и выбитым обозначением 73/00 с одной стороны и символом >< с другой.

Фармакологическое действие препарата

      Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.

Фармакокинетика препарата

      Всасывание в ЖКТ при приеме внутрь составляет 90%, биодоступность препарата — 20%. Связь с белками крови — 90%. Сmax — 80–400 нг/мл. Для пролонгированных форм Tmax — 5–7 ч, Т1/2 — 11 ч.
Выводится в основном с мочой и около 25% с желчью. Препарат проникает через плацентарный барьер, выделяется с материнским молоком. Быстро метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования, с образованием нескольких метаболитов. Наиболее значимый метаболит, норверапамил, фармакологически активен. Кумуляция препарата и его метаболитов объясняет усиление действия при курсовом лечении. Развития толерантности к верапамилу не наблюдается.

Фармакодинамика препарата

      Блокатор "медленных» кальциевых каналов тормозит трансмембранный транспорт ионов кальция к сократительным волокнам гладкомышечных клеток. Антиангинальный и гипотензивный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику за счет снижения тонуса периферических артерий и ОПСС. Блокада поступления ионов кальция в кардиомиоциты приводит к снижению сократимости миокарда, уменьшению потребности миокарда в кислороде. Оказывает спазмолитическое, отрицательное ино- и хронотропное действие, существенно снижает проводимость через AV узел, удлиняет рефрактерный период, подавляет автоматизм синусового узла.

Показания препарата к применению

      Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала), профилактика наджелудочковых тахиаритмий.

Противопоказания, указанные производителем

      Повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, острая фаза осложненного инфаркта миокарда (с явлениями брадикардии, выраженной артериальной гипотензией, левожелудочковой недостаточностью), стеноз устья аорты, синдром Морганьи — Адамса — Стокса, AV блокада II–III степени, синоатриальная блокада, WPW-синдром, синдром слабости синусового узла, интоксикация дигиталисом, в/в введение бета-адреноблокаторов в течение предыдущих 2 ч, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: больным с нарушением функции печени, при AV блокаде I степени.

Применение при беременности и кормлении грудью

      Применение показано только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможное негативное влияние на плод и ребенка.

Побочные действия при применении

      Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, AV блокада II и III степени, брадиаритмическая форма мерцательной аритмии, артериальная гипотензия, развитие сердечной недостаточности.
Со стороны нервной системы: редко — головокружение, заторможенность, головные боли, чувство усталости, повышенная нервная возбудимость, парестезии.
Со стороны ЖКТ: запоры, тошнота.
Прочие: аллергические реакции, приливы крови к лицу, периферические отеки, мышечные и суставные боли. У пожилых пациентов при длительной терапии редко: гинекомастия, гиперплазия десен (носят обратимый характер и проходят после отмены препарата).
Со стороны лабораторных анализов: повышение уровня печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы.

Взаимодействие с препаратами

      При одновременном применении усиливает действие карбамазепина, повышает риск возникновения токсических поражений нервной системы. У пациентов, длительно получающих препараты лития, может вызывать снижение его концентрации в сыворотке крови. Рифампицин и фенобарбитал снижают эффективность Верогалида ЕР 240 мг. Циметидин усиливает действие, увеличивая биодоступность верапамила почти на 40–50% (за счет снижения печеночного метаболизма), может потребоваться уменьшение дозы последнего. Никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводит к снижению концентрации верапамила в крови, снижая антиангинальный, гипотензивный и антиаритмический эффекты. При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, AV блокады, сердечной недостаточности.
Сочетанное применение с другими антигипертензивными препаратами приводит к взаимному усилению действия. Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к потенцированию отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV проводимости, брадикардии.
На фоне терапии верапамилом увеличивается концентрация в крови дигоксина, теофиллина, циклоспорина и хинидина.

Передозировка при приеме

      Симптомы: выраженная брадикардия, AV блокада, снижение АД, сердечная недостаточность, синоатриальная блокада.
Лечение: при раннем выявлении — промывание желудка в случае, если с момента приема препарата прошло менее 12 ч, а также в более поздние сроки при сниженной моторике ЖКТ (отсутствие кишечных шумов при аускультации). Симптоматическая терапия: при нарушениях ритма и проводимости — в/в изопреналин, эпинефрин, атропин, кальция глюконат 10% раствор 10–20 мл, искусственный водитель ритма, в/в инфузия плазмозамещающих растворов. Гемодиализ не эффективен.

Способ применения и дозы препарата

      Внутрь, во время еды, запивая небольшим количеством воды. Таблетки не разжевывают. Дозу препарата подбирают индивидуально.
Артериальная гипертензия: доза варьирует от 240 до 360 мг. Максимальная суточная доза — 360 мг. Увеличение суточной дозы до 480 мг должно проводится только в стационаре! Обычно назначают по 240 мг/сут (1 табл.) утром, при необходимости — 240 мг утром и 120 мг (1/2 табл.) вечером с интервалом 12 ч. Более низкие начальные дозы (120 мг) назначаются пациентам с нарушениями функции печени и почек, пожилым больным.
Профилактика приступов стенокардии: в начале лечения — по 120 мг 1–2 раза в сутки с интервалом 12 ч. Максимальная суточная доза — 240 мг.
Профилактика наджелудочковых тахиаритмий: средняя разовая доза — 120 мг 1–2 раза в сутки.

Особые указания к применению

      Перед назначением верапамила необходимо предварительно компенсировать сердечную недостаточность.
Для повышения АД больным с гипертрофической кардиомиопатией назначают альфа-адреномиметики (фенилэфрин), не следует применять изопреналин и эпинефрин.
Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.
При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровня сахара и электролитов в крови, ОЦК и количества выделяемой мочи.

Условия хранения препарата

      Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата

      3 года